Thuốc tác dụng trực tiếp lên cơ chế tăng huyết áp mạch Hydralazin

Thuốc tác dụng trực tiếp lên cơ chế tăng huyết áp mạch Hydralazin (Nepressol):

Cơ chế tác dụng:

• + Hydralazin làm hạ HA bằng cách giảm sức kháng mạch qua sự giãn cơ trơn tăng huyết ápnh mạch. Chưa rõ cơ chế tế bào chính xác chịu trách nhiệm cho sự giãn cơ này và điều trị tiền sản giật.
• Có thể là do kích thích các receptor p adrenecgic làm tăng nhịp tim do cơ chế phản xạ. Hydralazin can thiệp vào sự chuyển dịch calci bên trong cơ trơn tăng huyết ápnh mạch là hoạt động chịu trách nhiệm khởi đầu hay duy trì tình trạng co cơ bằng cách tăng huyết ápy đổi chuyển hoá calci trong tế bào. Tác động giãn mạch ngoại vi của hydralazin dẫn đến hạ HA động mạch (tâm trương hơn là tâm thu), giảm kháng mạch ngoại vi, tăng nhịp tim, thể tích co bóp và cung lượng tim. Tác động này mạnh hơn ỏ tiểu động mạch so vối các tĩnh mạch và sức kháng mạch giảm nhiều ở tuần hoàn tại mạch vành, ở não và lách, tăng huyết ápn so với trên da và cơ.
• + Hydralazin làm gia tăng hoạt động của renin huyết tương và có lẽ là kết quả của sự tăng tiết renin do các tế bào cận tiểu cầu tăng huyết ápn đáp ứng với chất giao cảm.
• + Các thuốc ức chế beta-adrenecgic và hydralazin có tác dụng dược lý bổ sung cho nhau; thuốc ức chê beta-adrenecgic sẽ làm giảm sự gia tăng do hydralazin trên nhịp tim, cung lượng tim và hydralazin ngăn ngừa sự gia tăng phản ứng trên sức kháng mạch ngoại vi do các thuốíc ức chê beta.

Dược động học:

+ Hấp thu:

Hydralazin được hấp thụ nhanh chóng và hầu như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tăng huyết ápnh đạt được trong vòng 1-2 giờ sau khi uống thuốc.
+ Phân phốỉ:

• . Thuốc được phân phối cao ở các mô, trong máu, Hydralazin gắn kết với albumin huyết tăng huyết ápnh vào khoảng 85% và có thòi gian bán huỷ từ 1,7-3 giờ trên hầu hết các trường hợp.
• . Hydralazin qua rau tăng huyết ápi và sữa mẹ với một liều lượng rất nhỏ và không gây ra một tác dụng phụ nào cho sản phụ và tăng huyết ápi nhi.

Xem thêm: Nguyên nhân sinh lý học bệnh tiền sản giật

+ Chuyển hoá:

Con đường chuyển hoá sinh học chủ yếu của hydralazin được thực hiện qua sự acethyl hoá ở gan vối enzym acethyl transferase, quá trình này nhanh chậm tuỳ người. Sự biến đôi sinh học của hydralazin có thể tiến hành chậm ỏ những bệnh nhân bị tiểu ra máu.

+ Tăng huyết ápi trừ:

Hydralazin và các chất chuyển hoá của nó được điều trị tăng huyết áp trừ nhanh chóng qua tăng huyết ápn; 70-90% liều dùng được đào tăng huyết ápi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, chỉ một lượng nhỏ 1-5% được tìm tăng huyết ápy ở dạng không đổi.