Biện pháp sử dụng Labetalol trong điều trị tăng huyết áp tiền sản giật

Biện pháp sử dụng Labetalol trong điều trị tăng huyết áp tiền sản giật

- Cơ chế tác dụng:

+ Labetalol bao gồm cả hai tác dụng đối kháng chọn lọc cạnh tranh với 0Cj - adrenergic và tác dụng đốì kháng không chọn lọc có cạnh tranh với P- adrenergic (kháng cả Pi và p2). Ở người, chỉ sô' (X so với p được ước lượng xấp xỉ 1:3 (đường uống) và 1:7 (đường tĩnh mạch).
+ Labetalol chẹn receptor a ở người được hình tăng huyết ápnh do làm suy giảm ảnh hưởng tăng huyết áp phenylephrine, làm giảm nhịp tim nhanh do isopreterenol hoặc do tập thê dục.
+ Đốì với kháng receptor p2 được hình tăng huyết ápnh do sự thừa hưởng isopreterenol gây nên hạ HA trong thời kỳ tâm trương.

+ Liều labetalol đơn thuần đường uốíng ở những bệnh nhân bị tiền sản giật và bệnh mạch vành thì không ảnh hưởng tới nhịp xoang, lưu lượng tuần hoàn hay độ dài QRS của điện tim.
+ Liều Labetalol điều trị cho những người bị cao HA thể trung bình hay nặng thì không ảnh hưởng tới chức năng tăng huyết ápn nếu trước đó họ có chức năng tăng huyết ápn bình thường.
+ Tác dụng chẹn receptor a của labetalol gây nên hạ HA ỏ tử thế đứng nhiều hơn tư thế nằm. Vì vậy, cần chú ý theo dõi về tư thế và không di chuyển bệnh nhân nếu như không được theo dõi khi dùng thuốc.
+ Thời gian tác dụng hiệu quả nhất của labetalol là sau 2-4 giờ và nó phụ thuộc vào liều lượng thuốc (tác dụng kéo dài nhất là 8 giờ vối liều uống 100 mg và kéo dài tới 12 giờ nếu dùng tới liều uông 300 mg). Thời gian tôi đa để đạt được huyết áp hằng định với liều lượng uống 2 lần/ngày là 24-72 giò.
Khoảng 70% hiệu quả chẹn p xuất hiện sau 5 giờ khi uống 400 ml labetalol đơn thuần. Tỷ lệ này còn khoảng 40% sau 8 giờ.

- Dược động học:

+ Hâp thu:
. Labetalol được hấp thu hoàn toàn ở dạ dày và đạt được nồng độ cao trong huyết tương sau khi uống 1-2 giờ.
. Nếu sử dụng đường tĩnh mạch, thời gian bán huỷ được ưốc đoán là 5,5 giờ và theo đường uống vào khoảng 6-8 giò. Nồng độ hằng định đạt được trong huyết tăng huyết ápnh vào khoảng 3 ngày sau khi dùng thuốc. Ở những người suy gan và suy tăng huyết áp người ta không xác định được thời gian bán huỷ.

- Phần phối:

+ Labetalol đi qua rau tăng huyết ápi.
+ Chỉ một phần rất nhỏ đi qua hàng rào máu não ở động vật thực nghiệm.

>>  Cơ chế tác dụng của thuốc Amlor trong điều trị tiền sản giật

- Chuyển hoá:

Labetalol được chuyển hoá dưói dạng glucoronid trong huyết tăng huyết ápnh và được tăng huyết ápi trừ qua nước tiểu, đường mật và phân. Có khoảng 55-60% thuốc dưới dạng chuyển hoá sẽ có trong nước tiểu.